Çfarë është hidroksiklorokina? 

Hidroksiklorokina (Plaquenil®) është një ilaç antimalarik 4-amino-kinolinë që përdoret gjerësisht për të trajtuar lupus eritematozin sistemik (SLE), artritin reumatoid dhe kushtet e ngjashme inflamatore dhe dermatologjike. Është  një version i hidroksiluar i klorokinës, me një mekanizëm të ngjashëm veprimi. Sidoqoftë, duke ndjekur një dozë identike të hidroksiklorokinës dhe klorokinës, nivelet e indeve të klorokinës janë 2.5 herë më shumë se hidroksiklorokina. Hidroksiklorokina preferohet për shkak të profilit të saj më të sigurt.

Nëse ekziston një kundërindikacion ndaj hidroksiklorokinës, një ilaç alternativ antimalarik i përdorur në dermatologji është kinakrina. Për shkak të ndryshimeve në strukturën kimike, nuk ka asnjë reagim të kryqëzuar midis 4-aminoquinolines (klorokinë dhe hidroksiklorokinë) dhe kinakrinës. Një reagim i kundërt ndaj njërit nuk përjashton përdorimin e tjetrit.

Cilat janë kundërindikimet me hidroksiklorokinë?

Kundërindikimet për hidroksiklorokinë përfshijnë:

• Hipersensibiliteti i njohur ndaj hidroksiklorokinës ose 4-aminoquinolinës
• Fëmijët nën moshën gjashtë vjeç, për shkak të rritjes së rrezikut të mbidozimit
• Pacientët që marrin tamoxifen rrit rrezikun e retinopatisë
• Pacientët me dëmtime të rënda renale, të cilët kërkojnë zvogëlimin e dozës
• Pacientët me retinopati para-ekzistuese të syrit – kjo është një kundërindikacion relativ pasi e bën më të vështirë monitorimin e pacientit.
• Më tregoni më shumë rreth hidroksiklorokinës
• Hidroksiklorokina ka një rrezik më të ulët të toksicitetit të syrit, si korneal ashtu edhe retinë, krahasuar me klorokinën.

Pirja e duhanit ndoshta zvogëlon efikasitetin e hidroksiklorokinës, megjithëse studimet zakonisht nuk e kanë konfirmuar këtë përshtypje klinike.

Hidroksiklorokina konsiderohet më e sigurt se klorokina gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Hidroksiklorokina thithet shpejt nga trakti gastrointestinal dhe përqendrimet në gjendje të qëndrueshme arrihen pas 4-6 javësh; 45% e hidroksiklorokinës lidhet me proteinat plazmatike që depozitohen në inde të tilla si mëlçia, shpretka, veshkat dhe mushkëritë. Ekziston një afinitet jashtëzakonisht i lartë për qelizat që përmbajnë melaninë (p.sh., në lëkurë dhe retinë). Depozitat në këto qeliza mund të çojnë në pigmentim kutan dhe ndoshta toksicitet të retinës.

Hidroksiklorokina zbërthehet në dy metabolitë aktivë farmakologjikisht – desetil-hidroksiklorokinë dhe desetil-klorokinë.

Pas një doze të vetme, hidroksiklorokina ekskretohet kryesisht në fece dhe vetëm 20% sekretohet e pandryshuar në urinë. Rregullimi i dozës kërkohet vetëm në pacientët me dëmtime të rënda të veshkave.

Nuk ka rregullime të dozimit të parashikuara në etiketimin e prodhuesit për dëmtime renale ose hepatike; megjithatë, zvogëlimi i dozës mund të jetë i nevojshëm në pacientët me dëmtime të rënda të veshkave.

Çfarë monitorimi kërkohet për hidroksiklorokinën?

Sasia e monitorimit me hidroksiklorokinë ndryshon. Nevojitet mbikëqyrje më e shpeshtë nëse vlerat laboratorike janë anormale ose me pacientë me rrezik të lartë.

Numri i plotë i qelizave të gjakut, funksioni renal dhe funksioni i mëlçisë së pacientit duhet të ekzaminohen në fillim, pastaj të kontrollohen në mënyrë periodike.

Një test shtatzënie ndërmerret në fillim tek gratë në moshë riprodhuese dhe rekomandohet përdorimi i një metode të besueshme kontracepsioni gjatë trajtimit.

Çdo pacient duhet t’i nënshtrohet një ekzaminimi okulistik fillestar brenda vitit të parë të fillimit të terapisë. Në mungesë të faktorëve shtesë të rrezikut, shqyrtimi vjetor duhet të kryhet pas pesë vjetësh.

Nivelet e hidroksiklorokinës mund të maten në gjak. Kjo mund të përdoret potencialisht për monitorimin e respektimit të pacientit ndaj trajtimit dhe kur përgjigja ka qenë e papërshtatshme. Asnjë nivel i standardizuar i referencës efektive nuk është vërtetuar.